佐妥昔单抗(zolbetuximab)的说明书

佐妥昔单抗在治疗胃癌等恶性肿瘤领域展现出显著的治疗潜力。目前佐妥昔单抗尚未在国内上市，本文就佐妥昔单抗的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)适应症

佐妥昔单抗适应于治疗Claudin18.2(CLDN18.2)阳性无法切除的晚期复发性胃癌。

佐妥昔单抗

(二)用法用量

1.推荐使用剂量

(1)与其他抗恶性肿瘤治疗药物并用时，成人患者第一次推荐佐妥昔单抗的剂量为800mg/m²，第二次及以后剂量可降至600mg/m²，间隔3周后可降至400mg/m²，使用频率为每隔2周进行2小时以上的点滴静注。

(2)联合使用其他抗恶性肿瘤药物时，应熟知临床表现相关内容，具体可咨询专业人士或阅读说明书。

2.给药速度

佐妥昔单抗给药速度参考下表，对佐妥昔单抗耐受良好的患者可在开始给药30-60分钟后逐渐加快给药速度，但具体速度还请按照专业医生指导。

表1：佐妥昔单抗的给药速度

3.剂量调整

使用佐妥昔单抗的过程中患者可能出现不良反应，出现不良反应时可以根据下表调整用药剂量。

表2：出现不良反应时的剂量调整

(三)适用人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下用药。

(四)禁忌症

对佐妥昔单抗成分有严重过敏史的患者禁用。

(五)副作用

常见副作用包括过敏反应、严重的恶心或呕吐。

其他不良反应包括中性粒细胞减少症、贫血、血小板减少症、白细胞减少症、食欲减退、低白蛋白血症、高血压、腹痛、便秘、腹泻、疲劳、无力症、倦怠感、发烧、天冬氨酸氨基转移酶增加、丙氨酸氨基转移酶增加，体重减少等。更多不良反应建议参考药物说明书。

(六)注意事项

1.配制药剂时的注意事项

(1)溶解

佐妥昔单抗需要使用日本药典中规定的注射用水5.0mL溶解，溶解后药物浓度为20mg/mL。溶解时应保持无菌状态，沿佐妥昔单抗的药瓶内壁缓慢注入，不可摇晃，应缓慢搅拌至完全溶解。

溶解后需静置等待小瓶中的气泡消失，配备全过程避免阳光直射。溶解后液体为无色至稍有黄色的澄清液体。

(2)稀释

从小瓶中抽取所需量，加入到生理盐水的输液袋中，稀释后的浓度达到2.0mg/mL。轻轻地倾倒混合输液袋，以免溶液起泡，全过程注意不要阳光直射。目视确认稀释后的液体是否存在颗粒物，发现颗粒物时不可使用。

稀释后的药物应及时使用，室温下稀释后的药物应在6小时内给药完毕。如果需要保存稀释后的药物，应在2~8℃下保存，稀释后24小时内尽快使用，未使用完的残液要及时丢弃。不要使用同一滴注管线与其他药物同时给药。

(七)治疗效果

1、试验设计

这是一项佐贝妥昔单抗(IMAB362)联合EOX与单独使用EOX作为晚期CLDN18.2阳性胃癌和胃食管腺癌一线治疗的随机II期研究。

2、试验结果的设定

FAST研究招募了晚期胃/胃食管交界处和食管腺癌患者(年龄≥18岁)，且CLDN18.2在≥40%的肿瘤细胞中表达为中度至强。患者接受一线表柔比星+奥沙利铂+卡培他滨(EOX，第1组，n=84)每3周(Q3W)治疗，或佐贝妥昔单抗+EOX(负荷剂量，800mg/m²然后600mg/m²Q3W)(第2组，n=77)。第3组(探索性)在招募开始后添加(佐贝妥昔单抗+EOX1000mg/m² Q3W，n=85)。主要终点是无进展生存期(PFS)，总生存期(OS)是次要终点。

3、试验结果

在表达CLDN18.2的晚期胃/胃食管交界处和食管腺癌患者中，与单独使用EOX相比，将佐贝妥昔单抗添加到一线EOX中可延长PFS和OS。佐贝妥昔单抗+EOX通常耐受性良好，不良反应可控。

(八)药物相互作用

尚不明确。

(九)储存条件

在2-8℃下保存。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。